Тирзепатид (Tirzepatide) — це інноваційний лікарський засіб, що належить до класу подвійних агоністів рецепторів GIP (глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду) та GLP-1 (глюкагоноподібного пептиду-1). Він використовується як діюча речовина у препараті Мунджаро, переважно для лікування цукрового діабету 2 типу та боротьби з надлишковою масою тіла.
Як працює Тірзепатид?
Його унікальність полягає в тому, що він одночасно активує два механізми регуляції рівня глюкози в крові:
- GIP-рецептори: стимулюють секрецію інсуліну, пригнічують викид глюкагону та покращують утилізацію глюкози в м’язових клітинах.
- GLP-1-рецептори: зменшують апетит, уповільнюють випорожнення шлунка та покращують глікемічний контроль.
Завдяки цьому препарату вдається досягти кращого контролю рівня глюкози в крові та значного зниження маси тіла порівняно з іншими препаратами для лікування діабету.
Чому Тирзепатід вважається проривним препаратом?
- Потужніший ефект, ніж у традиційних аналогів (наприклад, семаглутиду).
- Комплексний вплив: регулює не лише рівень цукру, а й апетит та обмін речовин.
- Значне зниження ваги навіть у пацієнтів без діабету.
- Зручна форма застосування – препарат вводиться підшкірно один раз на тиждень.
Коротка історія розробки
Тирзепатид був розроблений американською фармацевтичною компанією Eli Lilly and Company. Вперше препарат представили в 2019 році під час клінічних випробувань, а в 2022 році він отримав схвалення FDA для лікування діабету 2 типу. Подальші дослідження показали його високу ефективність у зниженні маси тіла, що привернуло увагу до можливого використання у пацієнтів із ожирінням.
Основні показання до застосування тирзепатиду
- Цукровий діабет 2 типу – для покращення глікемічного контролю.
- Ожиріння та надлишкова вага – як допоміжний засіб у процесі схуднення.
- Потенційні перспективи – вивчається можливість застосування при серцево-судинних захворюваннях та метаболічному синдромі.
Тирзепатид уже називають «революційним» препаратом у лікуванні діабету та ожиріння завдяки його потужному ефекту та багатофункціональності.
Фармакологічні властивості
Тирзепатид поєднує механізми двох важливих інкретинових гормонів: глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) і глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Така подвійна дія забезпечує ефективний контроль рівня глюкози в крові та сприяє значному зниженню маси тіла.
Активація рецепторів GLP-1
GLP-1 (glucagon-like peptide-1) – це гормон, який виробляється кишечником у відповідь на прийом їжі. Він:
- Стимулює секрецію інсуліну у β-клітинах підшлункової залози, що допомагає знизити рівень глюкози.
- Гальмує секрецію глюкагону, що запобігає підвищенню рівня цукру в крові.
- Уповільнює випорожнення шлунка, що зменшує апетит і сприяє тривалому насиченню.
- Діє на головний мозок, зменшуючи відчуття голоду та знижуючи тягу до їжі.
Активація рецепторів GIP
GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) також є інкретиновим гормоном, що:
- Підсилює секрецію інсуліну у відповідь на підвищення рівня глюкози.
- Поліпшує чутливість до інсуліну в м’язових і жирових тканинах.
- Сприяє зменшенню жирових відкладень та покращує метаболізм ліпідів.
Синергія двох механізмів
Завдяки поєднанню GIP і GLP-1, Тирзепатид працює набагато ефективніше, ніж традиційні аналоги, такі як семаглутид або ліраглутид, які активують лише GLP-1-рецептори. Подвійна дія покращує регуляцію рівня глюкози, допомагає контролювати вагу та позитивно впливає на серцево-судинну систему.
Вплив на організм
🔹 Контроль рівня глюкози в крові
- Знижує рівень глюкози натще та після прийому їжі.
- Зменшує потребу в додаткових гіпоглікемічних препаратах.
- Стабілізує рівень інсуліну та глюкагону.
🔹 Зниження маси тіла
- Зменшує апетит і підвищує тривалість насичення після їжі.
- Знижує споживання калорій, що сприяє втраті зайвої ваги.
- Покращує жировий обмін і зменшує вісцеральний жир.
🔹 Вплив на серцево-судинну систему
- Сприяє зниженню артеріального тиску.
- Покращує профіль ліпідів (знижує рівень холестерину та тригліцеридів).
- Може зменшувати ризик серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із діабетом.
🔹 Вплив на підшлункову залозу
- Покращує функцію β-клітин, підвищуючи їхню стійкість до виснаження.
- Зменшує ризик прогресування діабету 2 типу.
Порівняння з іншими препаратами
| Препарат | Механізм дії | Вплив на рівень глюкози | Вплив на масу тіла |
|---|---|---|---|
| Тирзепатид | Агоніст GIP та GLP-1 | 🔥 Дуже сильний | 🔥 Дуже виражене зниження |
| Семаглутид | Агоніст GLP-1 | 🔥 Сильний | 🔥 Відчутне зниження |
| Ліраглутид | Агоніст GLP-1 | 🔥 Середній | 🔥 Помірне зниження |
| Метформін | Підвищує чутливість до інсуліну | 🔥 Середній | ❌ Мінімальний |
| Інсулін | Заміщає природний інсулін | 🔥 Дуже сильний | ❌ Часто сприяє набору ваги |
Нові клінічні дослідження та розширення показань: У лютому 2025 року опубліковано результати дослідження SUMMIT, яке продемонструвало, що тирзепатид знижує ризик комбінованого первинного результату — смерті від серцево-судинних причин або загострення серцевої недостатності — на 38% у пацієнтів із серцевою недостатністю зі збереженою фракцією викиду та ожирінням. Це відкриває нові перспективи використання тирзепатиду не лише для контролю глікемії та зниження ваги, але й для покращення серцево-судинних результатів у певних групах пацієнтів.
Порівняння з іншими препаратами для схуднення: Нещодавні клінічні випробування показали, що тирзепатид може забезпечити середню втрату ваги до 26,6% за 84 тижні, що перевищує результати інших препаратів, таких як семаглутид. Це підкреслює його потенціал як одного з найефективніших засобів для зниження ваги на сьогодні.
Доступність та економічні аспекти: Незважаючи на високу ефективність, тирзепатид є дорогим препаратом, що може обмежувати його доступність для широкого кола пацієнтів. Питання вартості та доступу до лікування є важливими для обговорення, особливо в контексті систем охорони здоров’я з обмеженими ресурсами