Софосбувір (Sofosbuvir) — це інгібітор РНК-залежної РНК-полімерази NS5B вірусу гепатиту C (HCV). Препарат відіграє ключову роль у сучасному лікуванні хронічного гепатиту С завдяки високій ефективності та хорошій переносимості. Софосбувір застосовується у складі комбінованої терапії, значно скорочуючи тривалість лікування та підвищуючи ймовірність повного вилікування від інфекції.
Вперше Софосбувір був схвалений FDA у 2013 році під торговою назвою Sovaldi, розроблений компанією Gilead Sciences. З того часу він став основою більшості сучасних схем лікування гепатиту С, замінивши інтерфероновмісні режими, які мали значні побічні ефекти та низьку ефективність.
Загальні відомості
- Rec.INN (Міжнародна непатентована назва): Софосбувір.
- АТХ-класифікація: J05AP08 (Противірусні засоби для системного застосування).
- Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати прямої дії (Direct-Acting Antivirals, DAAs).
- Формула: C22H29FN3O9P.
- Молекулярна маса: 529.45 г/моль.
- Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, 400 мг.
- Виробники: Gilead Sciences (Sovaldi), а також численні генеричні виробники (Hetero, Mylan, Natco, Cipla тощо).
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Софосбувір є аналогом нуклеотидів, який після внутрішньоклітинного метаболізму перетворюється на активний трифосфатний метаболіт. Він специфічно інгібує фермент NS5B — РНК-залежну РНК-полімеразу вірусу гепатиту C, яка необхідна для реплікації вірусу. Пригнічення NS5B блокує синтез вірусної РНК, що запобігає подальшому розмноженню вірусу.
Софосбувір у поєднанні з Велпатасвіром (400 мг та 100 мг відповідно) мають максимальну ефективність та вироблені у препараті під торговою назвою Майхеп Олл (MyHep All)
Вплив на вірус гепатиту С (HCV)
Софосбувір ефективний проти всіх шести основних генотипів вірусу гепатиту С, хоча найвищі показники ефективності спостерігаються для генотипів 1, 2, 3 і 4. Препарат демонструє високий бар’єр до резистентності, що робить його кращим вибором у порівнянні з попередніми противірусними препаратами.
Згідно з даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), комбінована терапія Софосбувіром дозволяє досягти показників стійкої вірусологічної відповіді (SVR) понад 90% у більшості пацієнтів після 12-тижневого курсу лікування.
Офіційні рекомендації ВООЗ щодо лікування гепатиту C
Фармакокінетика
- Всмоктування: Софосбувір швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 0.5–2 години.
- Розподіл: Зв’язування з білками плазми становить приблизно 61–65%.
- Метаболізм: У печінці відбувається гідроліз до активного метаболіту (GS-461203).
- Виведення: Основний шлях виведення — з сечею (80%), меншою мірою — з калом (14%).
Показання до застосування Софосбувіру
Софосбувір використовується для лікування хронічного гепатиту C (HCV) у дорослих і дітей від 3 років у складі комбінованої терапії. Препарат не застосовується як монотерапія, оскільки самостійно не забезпечує достатнього ефекту для ерадикації вірусу.
Основні показання:
- Хронічний гепатит C генотипів 1–6:
- У комбінації з Велпатасвіром (Velpatasvir) або Ледіпасвіром (Ledipasvir) — для всіх генотипів.
- У комбінації з Даклатасвіром (Daclatasvir) — особливо ефективний для генотипу 3.
- Пацієнти з компенсованим цирозом (F3-F4) — у комбінації з рибавірином або іншими противірусними засобами.
- Пацієнти після трансплантації печінки — з рибавірином або іншими DAAs.
- HCV-асоційований ВІЛ (коінфекція HIV/HCV) — у складі комбінованої терапії.
Софосбувір використовується в рамках безінтерферонових схем лікування, що дозволяє уникнути серйозних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням інтерферонів.
Залишити відповідь