Важливо: матеріал носить інформаційний характер і не замінює офіційну інструкцію виробника або консультацію лікаря.
Про пептиди говорять у новинах про препарати для схуднення, у рекламі кремів проти зморшок і на форумах про «біохакінг». За цим словом стоять дуже різні речі: від інсуліну, який рятує життя понад сто років, до порошків із позначкою «не для вживання людиною».
Нижче — як пептиди влаштовані, що вони роблять в організмі, чому з них вийшли одні з найуспішніших ліків останніх десятиліть і де закінчується доказова медицина.
Зміст:
- Пептиди простими словами
- Чим пептиди відрізняються від білків
- Пептиди в організмі людини
- Як пептиди стали ліками
- Де сьогодні використовують пептиди
- Ліки чи «дослідницький пептид»
- Поширені міфи
- Часті запитання
Пептиди простими словами
Пептиди — це короткі ланцюжки амінокислот, з’єднаних між собою пептидними зв’язками.
Амінокислоти — «цеглинки» живого. У білках людини використовується 20 основних амінокислот. Коли карбоксильна група однієї амінокислоти реагує з аміногрупою іншої (з виділенням молекули води), утворюється пептидний зв’язок. Від нього й походить назва.
Зручна аналогія — намисто:
- амінокислота — окрема намистина;
- пептид — коротка нитка з кількох або кількох десятків намистин;
- білок — довге намисто, ще й складно згорнуте у тривимірну форму.
Функцію пептиду визначає не лише довжина, а передусім послідовність амінокислот. Окситоцин і вазопресин складаються з дев’яти амінокислот кожен і відрізняються лише двома з них — але перший бере участь у пологах і лактації, а другий регулює затримку води нирками.
Чим пептиди відрізняються від білків
| Пептиди | Білки | |
|---|---|---|
| Довжина | зазвичай від 2 до ~50 амінокислот | понад 50, часто сотні й тисячі |
| Будова | порівняно проста | складна просторова структура |
| Типова роль | сигнали, регуляція | будівельний матеріал, ферменти, транспорт |
| Приклади | окситоцин, глутатіон, GLP-1 | колаген, гемоглобін, альбумін |
Межа в 50 амінокислот умовна. Інсулін складається з 51 амінокислоти, але його називають пептидним гормоном: він невеликий і працює як сигнал, а не як структурний білок.
За довжиною розрізняють дипептиди (2 амінокислоти), трипептиди (3, як глутатіон), олігопептиди (до ~20) і поліпептиди (довші ланцюжки).
Пептиди в організмі людини
Більшість власних пептидів організму — сигнальні молекули: вони передають «повідомлення» від однієї клітини чи органу до іншого.
- Інсулін знижує рівень глюкози в крові. Без нього розвивається цукровий діабет 1 типу.
- Окситоцин бере участь у пологах, годуванні груддю та формуванні соціальних зв’язків.
- GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1) виробляється в кишечнику після їжі, посилює вироблення інсуліну й сприяє відчуттю ситості. На ньому побудовано сучасні препарати для лікування діабету 2 типу та ожиріння.
- Ендорфіни — власні знеболювальні організму, які виділяються, зокрема, під час фізичного навантаження.
- Глутатіон — трипептид, один із головних антиоксидантів клітини.
Через цю «сигнальну» природу пептиди й цікаві медицині: якщо відтворити або підсилити сигнал, можна вплинути на конкретний процес в організмі.
Як пептиди стали ліками
Історія пептидних препаратів почалася в січні 1922 року в Торонто: 14-річному Леонарду Томпсону, який помирав від діабету, ввели екстракт інсуліну. До того діабет 1 типу був фактично смертельним діагнозом. Сьогодні у світі схвалено понад 80 пептидних лікарських засобів, а ще сотні проходять клінічні дослідження.
Переваги пептидів як ліків:
- діють точково — на конкретні рецептори, тому механізм їхньої дії зазвичай добре зрозумілий;
- багато з них — копії або модифікації власних молекул організму.
Обмеження:
- перетравлюються у шлунку, як білок їжі, тому більшість пептидних ліків вводять ін’єкційно;
- швидко руйнуються в крові — природний GLP-1 діє лише кілька хвилин;
- складні й дорогі у виробництві.
Ці обмеження долають зміною структури молекули. Семаглутид відрізняється від природного GLP-1 кількома замінами і «хвостом» жирної кислоти, який зв’язується з альбуміном крові. Завдяки цьому препарат діє близько тижня, і його вводять раз на 7 днів, а не кілька разів на день. Більше — у статті «Семаглутид: винахід сучасності».
Для таблеткової форми знадобився інший прийом: у Ребелсасі семаглутид поєднано з речовиною SNAC, яка на короткий час захищає пептид від шлункових ферментів і допомагає йому всмоктатися через стінку шлунка.
Де сьогодні використовують пептиди
Медицина. Пептидні препарати застосовують для лікування:
- цукрового діабету та ожиріння (інсулін, семаглутид, тирзепатид);
- остеопорозу (терипаратид);
- деяких видів раку (наприклад, аналоги гонадоліберину при раку передміхурової залози);
- інших гормональних порушень.
Косметологія. Пептиди — популярний інгредієнт кремів і сироваток. Найвідоміші — мідний пептид GHK-Cu (докладніше — у статті про Skin Glow і GHK-Cu) та пальмітоїл пентапептид-4 (Matrixyl).
Харчування. Колагенові пептиди (гідролізований колаген) — поширена харчова добавка: білок, заздалегідь «розрізаний» на короткі фрагменти. Юридично це харчовий продукт, а не лікарський засіб.
Спорт і «біохакінг». Тут трапляються речовини на кшталт BPC-157 чи TB-500. Їх рекламують для «відновлення», але більшість даних про них отримано в дослідах на тваринах. Як лікарські засоби вони не зареєстровані ні FDA, ні в ЄС, ні в Україні, а в спорті заборонені Всесвітнім антидопінговим агентством (WADA).
Ліки чи «дослідницький пептид»
На ринку існують дві категорії продуктів, які легко сплутати, бо вони можуть містити схожі молекули.
| Зареєстрований лікарський засіб | «Дослідницький пептид» (research peptide) | |
|---|---|---|
| Клінічні випробування на людях | так, кількох фаз | мало або немає |
| Офіційна інструкція | так | ні |
| Контроль якості та складу | державний | не гарантований |
| Відомі побічні ефекти | описані в інструкції | часто невідомі |
| Маркування | лікарський засіб | «тільки для досліджень», «не для вживання людиною» |
Позначка «тільки для досліджень» — не формальність. Продавець таким чином знімає з себе відповідальність за дозування, чистоту і наслідки застосування людиною.
Як перевірити статус препарату:
- Державний реєстр лікарських засобів України — drlz.com.ua;
- база FDA (США) та EMA (Європейський Союз).
Якщо препарату немає в жодному з реєстрів, у нього немає й перевіреної інструкції — ні показань, ні доз, ні переліку побічних ефектів.
Поширені міфи
Міф 1. «Пептиди натуральні, тому безпечні»
Те, що схожі молекули є в організмі, не робить безпечною будь-яку дозу чи будь-який продукт. Інсулін теж «натуральний», але передозування може спричинити тяжку гіпоглікемію.
Міф 2. «Пептиди — це те саме, що стероїди»
Стероїди належать до ліпідів і синтезуються з холестерину, пептиди складаються з амінокислот. Через це вони діють по-різному: стероїди проникають усередину клітини, а більшість пептидних гормонів зв’язується з рецепторами на її поверхні.
Міф 3. «Пептид у кремі діє так само, як ін’єкція»
Пептиди погано проникають через шкіру. Косметичні пептиди працюють переважно в її поверхневих шарах і до кровотоку в помітних кількостях не потрапляють.
Міф 4. «Якщо продається, значить дозволено»
Продаж в інтернеті не означає ні реєстрації, ні перевіреної безпеки. Саме незареєстровані речовини найчастіше продаються з позначкою «тільки для досліджень».
Висновки
- Пептид — це не окремий клас «чудо-речовин», а розмір молекули. Тому під одним словом опиняються і перевірені ліки, і продукти без жодних доказів.
- Питання «чи працює пептид» не має загальної відповіді: для інсуліну чи семаглутиду є роки клінічних даних, для BPC-157 — переважно досліди на тваринах.
- Перше, що варто перевірити щодо будь-якого пептидного продукту, — чи зареєстрований він як лікарський засіб.
Інші матеріали — у рубриці «Пептиди».
Часті запитання
Чи засвоюються пептиди з їжі?
Білки їжі в кишечнику розщеплюються до амінокислот і найкоротших пептидів (ди- і трипептидів), які всмоктуються і використовуються як будівельний матеріал. Тому пептид, проковтнутий у звичайній капсулі, здебільшого не доходить до крові у вигляді активної сигнальної молекули.
Чи всі пептиди заборонені в спорті?
Ні. WADA забороняє окремі групи: пептидні гормони й фактори росту та їхні аналоги, а також речовини, не схвалені жодним регулятором як ліки (до цієї групи потрапляє, зокрема, BPC-157). Список оновлюється щороку, тож спортсменам варто перевіряти чинну редакцію.
Колагенові пептиди — це теж ліки?
Ні. Гідролізований колаген продається як харчова добавка і не проходить реєстрацію як лікарський засіб. Дослідження його впливу на шкіру та суглоби існують, але вони менші за обсягом і якістю, ніж випробування зареєстрованих препаратів.
Джерела
- Nelson D. L., Cox M. M. Lehninger Principles of Biochemistry. W. H. Freeman.
- Muttenthaler M., King G. F., Adams D. J., Alewood P. F. Trends in peptide drug discovery. Nature Reviews Drug Discovery, 2021; 20: 309–325.
- Wang L. et al. Therapeutic peptides: current applications and future directions. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2022; 7: 48.
- Drucker D. J. Mechanisms of action and therapeutic application of glucagon-like peptide-1. Cell Metabolism, 2018; 27: 740–756.
- Rybelsus (semaglutide tablets). Prescribing Information. Novo Nordisk / FDA.
- Державний реєстр лікарських засобів України — drlz.com.ua
- U.S. Food and Drug Administration — fda.gov; European Medicines Agency — ema.europa.eu
- World Anti-Doping Agency. The Prohibited List — wada-ama.org