Адапален – про препарат

Швідкі посилання:


Повний огляд адапалену для лікування акне

Цей препарат третього покоління має унікальний механізм дії, поєднуючи комедонолітичний та протизапальний ефекти.

Адапален – синтетична ретиноїдоподібна сполука, що широко використовується в дерматології для лікування вугрової висипки (акне).У цьому огляді ми докладно розглянемо фармакологічні властивості адапалену, показання до застосування та особливості, механізм дії, форми випуску також порівняємо з іншими засобами від акне.

Що таке Ретиноїди – читаємо тут

Хімічна характеристика та фармакологічна група

Адапален (хімічна назва: 6-(4-Метокси-3-трициклодець-1-ілфеніл)-2-нафталінкарбонова кислота) відноситься до групи синтетичних ретиноїдів 1. Його брутто-формула – C₂₈H₂₈O₃, а молекулярна маса становить 412,53.

Це білий або майже білий порошок, який: розчинний у тетрагідрофурані, мало розчинний в етанолі, практично нерозчинний у воді.

Адапален є похідним нафтойной кислоти і є хімічно стабільним з’єднанням, що відрізняє його від інших ретиноїдів.

Механізм дії Адапалену

Адапален знижує “зчепленість” епітеліальних клітин у гирлі сально-волосяних фолікулів, прискорюючи їх десквамацію (відлущення) нормалізуючи кератинізацію. Це можна порівняти з прочисткою засорених каналізаційних труб, коли ми застосовуємо “Кріт”.

Проявляє свою активність через взаємодію з ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти (RAR), особливо з підтипом RARγ.

Запобігає утворенню мікрокомедонів – первинних елементів вугрового висипу.

Протизапальний ефект:

Адапален пригнічує метаболізм арахідонової кислоти і пригнічує міграцію лейкоцитів у вогнище запалення.

Вплив на диференціювання клітин: адапален нормалізує процеси диференціювання кератиноцитів, що сприяє поліпшенню стану шкіри.

Важливо, що на відміну від ретиноєвої кислоти, адапален не взаємодіє з цитозольними білками, що зв’язують ретиноєвої кислоти (CRABPs), що знижує ризик подразнення шкіри.

Цікаво, що вчені не знають на сто відсотків, як саме діє адапален, але це не заважає використовувати його властивості.

Показання до застосування Адапалену

Основне показання для застосування адапалена – звичайні (“юнацькі”) вугрі (acne vulgaris) легкого та середнього ступеня тяжкості.

Препарат ефективний при:

  • відкритих та закритих комедонах;
  • папулопустульозних висипаннях;
  • постакне-пігментації;

При важких формах акне адапален може використовуватися у комбінації з іншими місцевими та системними препаратами.

Форми випуску та дозування

Адапален випускається у кількох лікарських формах та концентраціях:

гель:

0,1% на водній основі

0,3% (вища концентрація)

Креми та гелі з адапаленом випускаються під різними торговими назвами: Діфферін®, Адолен®, Клензит®, Дапален®, Гель Eleneon-A.

Крем:

0,1% концентрація (Діфферін® крем, Адаклін®)

В Україні найпоширеніші гель та крем 0,1%. Також існують комбіновані препарати, де адапален поєднується з іншими активними речовинами:

Клензит-С®: адапален + кліндаміцин

Effezel®, Perolite-A Gel: адапален + бензоїл пероксид

Метрогіл® А: адапален + метронідазол

Інструкція із застосування Адапалену

*загальна для гелів та кремів з адапаленом

Спосіб застосування:

Наносити 1 раз на добу, переважно перед сном.

Шкіра має бути чистою та сухою.

Наносити тонким шаром лише на уражені ділянки.

Уникати попадання в очі, на губи та слизові оболонки.

Тривалість лікування

Перші покращення зазвичай помітні через 1-2 тижні.

Стійкий ефект розвивається через 8-12 тижнів регулярного застосування.

Для досягнення оптимального результату рекомендується курс 3 місяці.

Важливі нюанси:

На початку лікування можливе тимчасове погіршення стану шкіри (“ретиноїдна реакція”).

При сильному подразненні можна тимчасово припинити застосування або скоротити частоту нанесення.

Після 3 місяців лікування рекомендується проконсультуватися з лікарем щодо подальшої терапії.

Фармакокінетика

Адапален характеризується дуже низькою системною абсорбцією при місцевому застосуванні:

у плазмі крові пацієнтів виявляються лише слідові кількості (<0,25 нг/мл) навіть після тривалого застосування;

у дослідженні із застосуванням 2 г 0,1% крему на 1000 см² шкіри адапален не визначався у плазмі (межа виявлення 0,35 нг/мл).

Виводиться переважно через жовч.

Низька системна абсорбція робить адапален відносно безпечним препаратом із мінімальним ризиком системних побічних ефектів.

Адапален побічні дії

Адапален зазвичай добре переноситься, але може викликати деякі місцеві реакції:

  • печіння, сухість шкіри;
  • сверблячка, лущення;
  • почервоніння та подразнення шкіри;
  • підвищена чутливість до УФ-випромінювання (фотосенсибілізація).

Ці ефекти найчастіше спостерігаються в перші 2-4 тижні лікування і зазвичай зменшуються в міру продовження терапії.

Серйозні алергічні реакції рідкісні.

Адапален – протипоказання

Абсолютні протипоказання:

гіперчутливість до адапалону або інших компонентів препарату;

вагітність та період лактації;

дитячий вік до 12 років (безпека не встановлена);

Відносні протипоказання (вимагають обережності):

Себорейний дерматит;

  • екзема;
  • пошкодження шкіри (рани, опіки, тріщини)
  • сонячні опіки.

Особливі вказівки

Фотосенсибілізація: адапален збільшує чутливість шкіри до УФ-випромінювання.

Уникати прямого сонячного світла та соляріїв.

Використовувати сонцезахисні засоби.

Не наносити препарат перед запланованою інсоляцією.

Комбінації з іншими засобами:

  • можна поєднувати з кліндаміцином або бензоїлпероксидом;
  • не рекомендується одночасне застосування з підсушуючими або дратівливими засобами (наприклад, що містять спирт, сірку, резорцин або саліцилову кислоту).

Догляд за шкірою:

  • використовувати м’які засоби для чищення без мила
  • при сухості можна застосовувати зволожуючі засоби, але без альфа-гідрокси або гліколевих кислот

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність:

Категорія дії на плід по FDA – C (ризик не виключений)

Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії при місцевому застосуванні у дозах, що значно перевищують людські

Однак пероральний прийом високих доз тварин викликав тератогенні ефекти.

Застосовувати лише якщо потенційна користь виправдовує можливий ризик

Лактація: невідомо, чи проникає адапален у грудне молоко.

Рекомендується обережність

При нанесенні на ділянку грудей слід ретельно мити шкіру перед годуванням.

Порівняння з іншими препаратами від акне

Ретинол:

  • адапален ефективніший проти акне, оскільки діє безпосередньо на фолікули;
  • краще підходить для чутливої ​​шкіри.

! Ретинол ефективніший проти вікових змін

Гліколева кислота:

  • за ефективністю проти акне та постакне-пігментації можна порівняти.

! Обидва можна використовувати у сонячну погоду (на відміну від ретинолу)

Бензоїл пероксид:

  • має більш сильну антибактеріальну дію;
  • ефективний при важких формах акне.

У комбінації з адапаленом часто використовують : азелаїнову кислоту: таке поєднання вважається безпечнішим при вагітності. Також комбінація азелаїнової кислоти з адапаленом може дати кращий результат.

Клінічна ефективність

Клінічні дослідження демонструють значну ефективність адапалену. В одному з досліджень за участю 119 пацієнтів адапален зменшив кількість незапальних висипів на 34% (проти 18% у контрольній групі).

В іншому дослідженні (175 пацієнтів) адапален знизив кількість запальних елементів на 14% (проти 6% у контролі)

Адапален 0,3% показав більшу ефективність, ніж 0,1% форма (відповідно при повній переносимості адапалену)

Переваги адапалена перед іншими ретиноїдами:

  • більш стабільна молекула (менше фоторозкладання)
  • менше дратує шкіру
  • можна комбінувати з бензоїлпероксидом (на відміну від третиноїну).

Висновок

Адапален є ефективним і безпечним засобом для лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості. Його унікальний механізм дії, що поєднує комедонолітичний та протизапальний ефект, робить його препаратом першого вибору для багатьох пацієнтів. Хоча адапален може викликати тимчасове подразнення шкіри на початку лікування, його хороша переносимість та доведена ефективність забезпечують йому важливе місце у дерматологічній практиці.

Для досягнення оптимальних результатів важливо дотримуватися інструкцій із застосування, набратися терпіння – ефект розвивається поступово та захищати шкіру від сонця.

При сильному роздратуванні варто проконсультуватися з лікарем щодо коригування схеми лікування.

При правильному використанні адапален може значно покращити стан шкіри при акне та запобігти утворенню нових висипів.

Де купити засоби з адапаленом?

В Україні достатньо широкий вибір дерматологічних засобів, що містять адапален. Найвідомішим виробником є французька фарм компанія Galderma яка отримує величезні прибутки в Україні тільки завдяки тому, що українська фарм промисловість пасе задніх.

Отже:

Діфферін (Галдерма), можна придбати в інтернет магазинах:

dochealth.com.ua – 500 грн.

tabletka.org.ua – 515 грн.

Індійський гель Перолайт-А (550 грн) та гель Еленеон-А (370 грн) можна купити в інтернет маркеті

acneshop.com.ua

Коментарі

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *